c. Les curares
Les curares sont utilisés dans le but de mobiliser les muscles, de les détendre et donc aussi d’empêcher le réflexe qui se produit naturellement au contact d’un stimulus douloureux (voir I. 3) a.).
Les curares sont venus en premier d'une substance préparée à partir d'extrait de plantes et utilisée par les Indiens d'Amazonie pour la chasse. En effet, les pointes de leurs flèchent sont imprégnées de curare. Lorsqu’un animal est touché, il est asphyxié ou meurt. Mais aujourd’hui, les substances sont obtenues synthétiquement.
Le curare a été utilisé en anesthésie suite à la Seconde Guerre Mondiale pour provoquer le relâchement musculaire facilitant le travail du chirurgien et l’intubation (consiste à introduire un tube dans la trachée). Les curares ne sont pas utilisés à chaque opération, ils sont surtouts utilisés pour la chirurgie oculaire et intestinale (pour empêcher le mouvement des intestins). Leur utilisation nécessite une intubation qui peut parfois être difficile (voir I. 2) b.), ce qui entraine donc des complications complémentaires.
Ils bloquent les récepteurs nicotiniques d’acétylcholine (ou ACH) (rôle primordial dans la transmission neuromusculaire et motrice autonome, sont impliqués dans diverses fonctions au niveau du système nerveux central.)
Il existe deux types de grands curares :
Les curares dépolarisants ou la molécule de succininylcholine):
Ils sont utilisés dans les opérations d’urgence car leur action est très rapide. Ils offrent la possibilité d’une intubation brève et dans des conditions optimales (ce qui permet de protéger l'appareil respiratoire des éventuels reflux du contenu de l’appareil digestif et de l’estomac (voir I. 2) c.)).
La succinylcholine se fixe sur les récepteurs nicotiniques d’acétylcholine et permet l’ouverture des canaux ioniques. Les ions sodium entrent ainsi dans la membrane musculaire, entraînant une contraction. Cette contraction de la plaque motrice (muscle + axone) s’accompagne d’une zone d’accessibilité qui empêche la propagation des potentiels d’actions. Grâce à l’effet du curare, le muscle se contracte et l’enzyme destinée à détruire l’acétylcholine, l’acétylcholinestérase (une réaction nécessaire pour permettre à un neurone cholinergique de revenir à son état de repos après l'activation.), n’agit pas sur la Succinylcholine car Lorsqu’elle est fixée sur les récepteurs il y a une augmentation de la concentration en ACH à la jonction neuromusculaire. La succinycholine reste en place tandis que l’ACH ne trouve pas sa place sur les récepteurs. Le curare reste donc présent sur les récepteurs nicotiniques, entraînant une contraction prolongée du muscle.
Le curare a été utilisé en anesthésie suite à la Seconde Guerre Mondiale pour provoquer le relâchement musculaire facilitant le travail du chirurgien et l’intubation (consiste à introduire un tube dans la trachée). Les curares ne sont pas utilisés à chaque opération, ils sont surtouts utilisés pour la chirurgie oculaire et intestinale (pour empêcher le mouvement des intestins). Leur utilisation nécessite une intubation qui peut parfois être difficile (voir I. 2) b.), ce qui entraine donc des complications complémentaires.
Ils bloquent les récepteurs nicotiniques d’acétylcholine (ou ACH) (rôle primordial dans la transmission neuromusculaire et motrice autonome, sont impliqués dans diverses fonctions au niveau du système nerveux central.)
Il existe deux types de grands curares :
Les curares dépolarisants ou la molécule de succininylcholine):
Ils sont utilisés dans les opérations d’urgence car leur action est très rapide. Ils offrent la possibilité d’une intubation brève et dans des conditions optimales (ce qui permet de protéger l'appareil respiratoire des éventuels reflux du contenu de l’appareil digestif et de l’estomac (voir I. 2) c.)).
La succinylcholine se fixe sur les récepteurs nicotiniques d’acétylcholine et permet l’ouverture des canaux ioniques. Les ions sodium entrent ainsi dans la membrane musculaire, entraînant une contraction. Cette contraction de la plaque motrice (muscle + axone) s’accompagne d’une zone d’accessibilité qui empêche la propagation des potentiels d’actions. Grâce à l’effet du curare, le muscle se contracte et l’enzyme destinée à détruire l’acétylcholine, l’acétylcholinestérase (une réaction nécessaire pour permettre à un neurone cholinergique de revenir à son état de repos après l'activation.), n’agit pas sur la Succinylcholine car Lorsqu’elle est fixée sur les récepteurs il y a une augmentation de la concentration en ACH à la jonction neuromusculaire. La succinycholine reste en place tandis que l’ACH ne trouve pas sa place sur les récepteurs. Le curare reste donc présent sur les récepteurs nicotiniques, entraînant une contraction prolongée du muscle.
Les curares non dépolarisants ou pachycurares:
Les curares non-dépolarisant, appelés pachycurares sont eux même repartis en deux familles : les benzylisoquinoline et les aminostéroides. Ils ont pour particularité de bloquer les récepteurs. Il n’y a donc pas de dépolarisation, donc aucune contraction musculaire. Contrairement aux curares dépolarisant, les non-dépolarisant entrainent un blocage compétitif. Lorsque le taux d’ACH augmente au niveau de la plaque neuromusculaire on observe une libération des récepteurs et leur réactivation. En effet les molécules de curares fixées sur les récepteurs nicotiniques ne permettent pas l’ouverture des canaux ioniques, et empêchent donc le passage des ions sodium (Na+) dans la membrane musculaire, et ainsi empêche la contraction du muscle.
Il a y a aussi pancuronium, un curare non dépolarisant de la famille des aminostéroïdes, commercialisé sous forme de bromure de pancuronium (Pavulon). Il est utilisé comme myorelaxant(Un myorelaxant est un médicament ayant pour effet de décontracter les muscles.)en anesthésie générale et chez les patients de réanimation. Formule brute : C35H60N2O42+
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On peut résumer que les curares non dépolarisants prennent la place de l’acétylcholine sur les récepteurs, empêchant l’ouverture du canal ionique et la dépolarisation.Ils sont compétitifs avec l’acétylcholine et leur action est annulée grâce à une augmentation de la concentration de l’acétylcholine.